Анаприлин или бисопролол при тахикардии

Таблетки Бисопролол 2.5 и 5 мг: инструкция и отзывы людей

Бисопролол принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов.

Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь.


Бисопролол
Бисопролол

Названия

 Русское название: Бисопролол.
Английское название: Bisoprolol.


Латинское название

 Bisoprololum ( Bisoprololi).


Химическое название

 1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата).


Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.


Код CAS

 66722-44-9.


Характеристика вещества

 Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Фармакодинамика.
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.


Фармакокинетика

 Всасывание.
Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3.
 Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
 Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
 Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12.
 Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.


Ограничения к использованию

 Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
 Категория действия на плод по FDA. C.


Побочные эффекты

 Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.
 Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.
 Со стороны психики. Нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
 Со стороны органа зрения. Редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - нарушение слуха.
 Со стороны ССС. Очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН). Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
 Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - гепатит.
 Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани - нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Редко - нарушение потенции.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
 Лабораторные и инструментальные данные. Редко - повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.


Взаимодействие

 На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
 Нерекомендуемые комбинации.
 Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
 Комбинации, требующие особой осторожности.
 Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
 Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд; «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.


Передозировка

 Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки - AV - блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
 Лечение. Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в тч β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
 Дыхательная система.
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
 Аллергические реакции.
β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
 Общая анестезия.
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
 Феохромоцитома.
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
 Гипертиреоз.
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.
 Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
 Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Противопоказания

Медицинский препарат «Бисопролол» является одним из высокоэффективных средств, помогающих при тахикардии и повышенном артериальном давлении. Его эффективность доказана на клинических испытаниях. При учащенном сердцебиении рекомендуется принимать именно это лекарство.

Бисопролол – противоаритмический препарат, который за короткий курс лечения нормализует сердечный ритм. Его назначают для снижения артериального давления, уменьшения симптомов ишемической болезни. Именно поэтому Бисопролол применяется для борьбы с тахикардией.

При приеме минимальных доз препарата можно достигнуть таких результатов:

  • нормализовать давление;
  • снизить сокращение миокарда;
  • уменьшить частоты сердцебиения;
  • уменьшить кислородную недостаточность миокарда.

В каждой таблетке препарата содержится 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей:

  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • крахмал;
  • целлюлоза;
  • кросповидон.

Каждая капсула покрыта оболочкой, в состав которой включены несколько желтых красителей, спирт, диоксид титана, тальк, макрогол. Выпускается препарат в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Предлагаем посмотреть интересный видеоролик, в котором рассказано об эффективности Бисопролола, а также об его аналоге.

Бисопролол отлично справляется с тахикардией и назначается при различных сердечных заболеваниях.

Людям со следующими заболеваниями рекомендуется употребление препарата:

  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда;
  • стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца.

Бисопролол назначается и людям, страдающим синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, тиреотоксикозом и аритмиями на фоне пролапса митрального клапана.

Рекомендуется принимать препарат с утра. Таблетки запиваются водой. Пациент сам может решить, принимать лекарство до или после завтрака.

Больные со стенокардией и артериальной гипертензией должны начинать прием с 1 таблетки в день. Далее дозы нужно увеличить до приема 2 таблеток.

При сердечной недостаточности следует пройти 12-недельный курс:

  • В течение 7 дней употреблять 1,25 мг.
  • С 8 по 14 день доза увеличивается до 3,75 мг.
  • С 15 по 21 день принимать по 5 мг, а с 16 по 42 день следует принимать уже по 7,5 мг препарата.
  • Далее, без перерыва принимать препарат по 7,5 мг в течение месяца, а на втором месяце увеличить дозу до 10 мг.

Максимально за сутки можно принять не больше 20 мг Бисопролола.

Несмотря на то, что Бисопролол эффективно воздействует на работу сердца, у него есть ряд противопоказаний, которые нужно принимать во внимание перед приемом препарата. Итак, запрещено принимать препарат тем, кто страдает одним из заболеваний:

  • кардиогенным шоком;
  • псориазом;
  • артериальной гипотензией;
  • болезнью Рейно (тяжелые нарушения периферического кровообращения);
  • синдромом слабости синусового узла;
  • феохромоцитомом;
  • брадикардией;
  • атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени;
  • индивидуальной непереносимостью ингредиентов;
  • выраженной синоатриальной блокадой;
  • обструктивным заболеванием дыхательных путей.

Препарат запрещено принимать людям, возрастом менее 18 лет. Также не рекомендуется женщинам во время беременности и в лактационный период.

Лучше проконсультироваться со специалистом, если планируется принимать препарат при таких заболеваниях:

  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • метаболический ацидоз;
  • вазоспастическая стенокардия.

Побочные действия

Пациенты отмечают эффективность препарата в борьбе с тахикардией. Но при этом многие больные отмечают множество побочных явлений после приема. Перед тем, как начать принимать лекарственные таблетки, следует внимательно ознакомиться со списком, и, при необходимости отказаться от лечения Бисопрололом. Прием таблеток может сопровождаться такими побочными явлениями:

  • шумом в ушах, увеличением веса, выпадением волос, кратковременной потерей памяти;
  • депрессией, нарушением сна, головной болью, галлюцинациями, головокружением, покалываниями, онемением конечностей;
  • высыпаниями на коже, зудом, повышенной потливостью, покраснениями;
  • конъюнктивитом, нарушением зрения, слезовыделениями;
  • судорогами, мышечной слабостью;
  • ухудшением состояния;
  • болями в животе, тошнотой, запорами, диареей, рвотой, повышением активности печеночных ферментов в крови;
  • заложенностью носа, одышкой, бронхоспазмом;
  • нарушением атриовентрикулярной проводимости, брадикардией, ортостатической гипотензией.
Если вы ощущаете эти симптомы, возможно, они пройдут уже через день. Но при постоянном ухудшении самочувствия, лучше прекратить прием препарата.

Особые указания

Существуют некоторые указания, которые следует принимать во внимание перед приемом Бисопролола. Какие они:

  • При псориазе очень важно с осторожностью принимать препарат. Также стоит обратить внимание на прием Бисопролола людям, у которых предрасположенность к аллергическим реакциям.
  • Если предстоит операция, анестезиолога нужно поставить в известность.
  • Прием препарата при феохромоцитоме возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Многие пациенты обсуждают в сети эффективность препарата. Одни утверждают, что он помогает при тахикардии, другие же  отмечают побочные явления и ухудшение состояния здоровья.

Некоторые врачи назначают данный препарат для лечения, остальные же отменяют его по причине увеличения частоты пульса, приступов гипертонии. То есть, мнения расходятся.

Бисопролол можно приобрести в любом аптечном киоске по доступной стоимости. На территории России лекарство обойдется от 23 до 113 рублей. А жители Украины могут приобрести его по цене от 15 до 123 гривен. Чем больше таблеток в упаковке, тем выше стоимость лекарства.

Если вы не можете найти Бисопролол, его можно заменить аналогами, в состав которых входят те же компоненты:

  • Конкор;
  • Бетак;
  • Биол;
  • Лидалок;
  • Корбис;
  • Бетакард;
  • Бипрол.
Если больной заранее знает, в каких случаях нельзя принимать препарат, и какие побочные эффекты могут быть, он сам может решить, стоит ли ему использовать Бисопролол для лечения тахикардии или отказаться от него. В любом случае нужно знать, что прием лекарства должен быть правильным и осторожным.

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Нерекомендуемые комбинации.  Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости.

В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.

Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.  Комбинации, требующие особой осторожности.  Лечение артериальной гипертензии и стенокардии.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться.

Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов. ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( тд;

«Меры предосторожности»). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Содержание инструкции

Бисопролол – это достаточно эффективный лекарственный препарат, который лечит сердечно-сосудистые заболевания:  артериальную гипертонию, стенокардию и другие.

Этот уникальный состав обладает отличным гипотензивным действием, поэтому быстро снижает высокое давление.

Кроме этого, он отличается быстрым антиангинальным эффектом, поэтому уменьшает высокую частоту сокращений сердца, которая появилась в результате тахикардии.

Лекарство восстанавливает пульс, если у пациента аритмия сердца. Многим пациентам необходимо регулярно принимать Бисопролол, если они страдают частыми или временными приступами стенокардии, при которых возможны сильные болевые ощущения в сердце.

Однако каждый человек должен точно знать, как долго можно принимать Бисопролол без перерыва, чтобы не ухудшить состояние здоровья, поэтому консультация врача должна быть обязательной до и во время лечения.

Суточная дозировка Бисопролола для взрослого человека составляет 1 таблетку один раз в день, пьют препарат в утреннее время после еды, запивая обычной водой, нельзя запивать его газированными напитками, кофе или чаем.

Сердечно-сосудистые таблетки Бисопролол

Моменты, как долго принимать Бисопролол, как прекратить прием лекарственного средства определяется только лечащим врачом для каждого пациента исключительно индивидуально. Врач при этом учитывает течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека.

Максимальная доза данного препарата за одни сутки не должна быть больше 15 мг действующего вещества, что составляет 2-3 таблетки. Если не соблюдать правильную дозировку при лечении, то у больного могут развиться вторичные осложнения недуга.

Начинают принимать медикаментозное средство с минимальной дозировки, это 1-2 таблетки в день, то есть 2,5-5 мг действующего компонента, при необходимости количество таблеток и продолжительность приема Бисопролола лечащий врач увеличивает.

Данный препарат могут назначить беременной женщине в том случае, если для будущей мамы польза выше, нежели риски для жизни малыша.

Относительно негативных последствий на плод после приема этого лекарства, у малыша может быть внутриутробная задержка роста, иногда брадикардия, гипогликемия, а также расстройство дыхания и прочие негативные последствия для здоровья.

Относительно приема таблеток во время кормления грудью, нужно помнить, что Бисопролол выделяется с молоком матери, поэтому необходимо либо переходить на искусственное вскармливание малыша, либо посоветоваться с врачом, как правильно отменить Бисопролол.

При приеме препарата могут возникнуть различные побочные действия, среди которых встречаются: нарушения сна, депрессия, головокружение, ощущение онемения конечностей, покалывание в коже.

Со стороны зрительного аппарата может произойти нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слезовыделения. Кроме этого, у больного может развиться брадикардия, нарушиться атриовентрикулярная проводимость, появиться ортостатическая гипотензия.

После приема Бисопролола может появиться заложенность носа, бронхоспазм, запоры, тошнота или рвота, диарея, в крови повышается активность печеночных ферментов.

Лекарство может вызывать высыпания на коже, судороги, покраснения или зуд, мышечную слабость, повышенную потливость.

У больного иногда появляется шум в ушах, происходит кратковременная потеря памяти, выпадают волосы, может увеличиться масса тела.

При длительном лечении данным препаратом у пациента возникают побочные реакции в виде частого головокружения, головной боли, тошноты, рвоты, сухости во рту, появляется нарушение сна, одышка, наблюдаются болевые ощущения в животе, а также различные аллергические реакции в виде сильного кожного зуда, крапивницы, покраснения.

Если у больного присутствует хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, то необходимо обязательно обратиться к своему лечащему врачу с вопросом о том, как отменить Бисопролол.

Нужно понимать, что дозировку таблеток Бисопрол, длительность применения лекарства разрабатывает только врач, учитывая ваше состояние здоровья, вес, наличие болезней и прочие моменты.

Важно знать, что спиртосодержащие напитки и этот препарат никогда нельзя принимать вместе, иначе мгновенно развивается аритмия, гипертония или гиперкоагуляция, что чревато самыми негативными последствиями, вплоть до летального исхода.

Так как препарат дает хороший гипотензивный эффект, то у пациента нормализуется высокое артериальное давление.

Благодаря антиангинальному действию, устраняются проявления стенокардии, а также снижается частота сокращений сердца.

Лекарство часто назначают для комплексного лечения патологий щитовидной железы, особенно если у больного развился тиреотоксический кризис и гипертиреоз.

Бисопролол назначают при разных нарушениях ритма сердца, особенно если у пациента развилась тахикардия или присутствует учащенное сердцебиение.

Противопоказания

Перечень противопоказаний для приема лекарства довольно большой, например, врач не назначает его, если у больного:

  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • гиперчувствительность к бетаксололу;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • выраженная гипотония;
  • синдром слабого синусового узла;
  • последние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • назначено лечение вместе с ингибиторами МАО.
С особой осторожностью лекарство назначают при миастении, печеночной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, во время депрессий или в пожилом возрасте. При ухудшении состояния назначается отмена Бисопролола или корректируется дозировка применения лекарства.

Если сравнить Бисопролол с аналогичными бета-блокаторами, то он имеет массу своих преимуществ.

Для того, чтобы контролировать давление достаточно принимать одну таблетку в сутки, ночью и днем эффективность лекарства одинаковая.

Работает лекарство независимо от приема пищи, то есть натощак или после еды или даже во время приема пищи. Препарат не дает негативного влияния на здоровье мужчин, что доказано в ходе проведения специального исследования.

Так как Бисопролол является метаболическим нейтральным средством, то не усугубляет обменные процессы в организме. Данный препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, больным в зрелом возрасте его прописывают для постоянного приема, так как он имеет меньшее количество побочных действий, нежели его аналоги.

Вы должны знать, что на фармацевтическом рынке присутствует масса дженериков Бисопролола, то есть его более дешевые аналоги, которые изготавливают различные компании. Однако данные препараты выпускаются на искусственной основе, поэтому отличаются большим количеством побочных факторов и могут ухудшить состояние больного. При покупке лекарств эти нюансы нужно учесть.

по теме

Несмотря на противопоказания и побочные действия, Бисопролол считается самым широко распространенным лекарственным препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Данное средство является эффективным селективным препаратом группы бета-блокаторов и редко вызывает побочные реакции, большая часть больных хорошо его переносят и справляются со своими недугами.

В вопросах о том, сколько можно принимать Бисопролол, врачи учитывают течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека.

Многие пациенты, которые регулярно принимали Бисопролол, снизили артериальное давление до нормального значения, у других снизилась частота приступов стенокардии и симптомы сердечной недостаточности. Лекарство не влияет на состояние и работу гладкой мускулатуры бронхов, уровень сахара и на содержание холестерина в крови. Препарат существенно улучшает качество жизни больного и увеличивает ее продолжительность.

Фарм Группа

 • Бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.  Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь.

Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь.

Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.  Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.

Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.  Выведение.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.

Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,.  Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль;

редко - потеря сознания.  Со стороны психики. Нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.  Со стороны органа зрения. Редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

очень редко - конъюнктивит.  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - нарушение слуха.  Со стороны ССС. Очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН).

Ощущение похолодания или онемения в конечностях. Выраженное снижение АД. Особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости. Брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Ортостатическая гипотензия.  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;

редко - аллергический ринит.  Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, рвота, диарея, запор.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - гепатит.  Со стороны скелетно. Мышечной и соединительной ткани - нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы. Редко - нарушение потенции.  Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные. Редко - повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения.

Передозировка

Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки - AV - блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.  Лечение.

Прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС. При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин.

Меры предосторожности применения

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес).

У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС.

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться;

строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. В анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.  Дыхательная система. Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.  Аллергические реакции. β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов.

Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.  Общая анестезия. При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома. У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.  Гипертиреоз. При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.  Особые группы пациентов.  Нарушение функции почек или печени.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина.  Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется. Дети.

Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.  Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.


Поделитесь с друзьями!
Vk
Send
Klass