Моксонидин – лекарство для снижения артериального давления

Состав

Моксонидин-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки дозировкой 0,2 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета, на изломе белые или почти белые;
  • таблетки дозировкой 0,3 мг: двояковыпуклые, круглые, розового цвета, на изломе белые или почти белые;
  • таблетки дозировкой 0,4 мг: двояковыпуклые, круглые, темно-розового цвета, на изломе белые или почти белые.

Независимо от дозировки таблетки упакованы в блистеры по 10, 14 и 30 шт. или в полимерные флаконы / полимерные банки по 60 шт. Вторичная упаковка – картонные пачки, в которые вкладывают 3 блистера с 10-ю таблетками в каждом, 1 или 2 блистера с 14-ю таблетками в каждом, 1, 2, 3 или 4 блистера с 30-ю таблетками в каждом, 1 банку или 1 флакон и инструкцию по применению Моксонидина-СЗ.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты ядра таблетки: сахар молочный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный;
  • вспомогательные компоненты оболочки: Опадрай II [титана диоксид, частично гидролизованный поливиниловый спирт, лецитин соевый, тальк, макрогол и красители (для таблеток дозировкой 0,2 мг – оксид железа красный, оксид железа желтый; для таблеток дозировкой 0,3 мг – краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый Понсо 4R; для таблеток дозировкой 0,4 мг – азорубин, индигокармин, краситель пунцовый Понсо 4R)].
Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Побочные действия

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.Моксонидин:

  • может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
  • способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
  • может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
  • выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Фармакодинамика

Моксонидин – гипотензивное вещество с центральным механизмом действия. Он избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга и принимающие участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.

Сродство моксонидина к α2-адренорецепторам более низкое по сравнению с другими симпатолитическими гипотензивными препаратами, поэтому вероятность возникновения сухости во рту и риск появления седативного действия меньше.

В результате применения моксонидина снижается АД и понижается системное сосудистое сопротивление.

Моксонидин-СЗ на 21% улучшает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у больных с инсулинорезистентностью, ожирением и артериальной гипертензией умеренной степени.

Фармакокинетика

Моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Абсорбция препарата почти 100%. Абсолютная биодоступность – около 88%. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется около 1 ч.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин. Его фармакологическая активность составляет около 10% по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита – 2,5 ч и 5 ч соответственно.

Более 90% препарата выводится почками в течение 24 ч (78% – в неизмененной форме, 13% – в виде дегидрированного моксонидина и не более 8% – в форме других метаболитов). Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика моксонидина не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У пожилых людей фармакокинетические параметры незначительно изменяются, что вероятно обусловлено его несколько более высокой биодоступностью и/или снижением интенсивности метаболизма моксонидина.

Исследования фармакокинетики препарата у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение Моксонидина-СЗ коррелирует с КК (клиренсом креатинина). При умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения почти в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у здоровых людей (с КК > 90 мл/мин). При многократном приеме препарата наблюдается предсказуемая кумуляция моксонидина в плазме крови у пациентов с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью.

У лиц с терминальной почечной недостаточностью (КК < 10 мл/мин), которые находятся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации выше в 6 раз, а конечный период полувыведения в 4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Во всех перечисленных группах максимальная концентрация препарата в плазме была в 1,5–2 раза выше, поэтому таким пациентам дозировку моксонидина подбирают индивидуально. При гемодиализе выведение препарата незначительно.
  • пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой ротовой полости; часто – тошнота, рвота, диспепсические расстройства, диарея;
  • центральная нервная система и психика: часто – головокружение (вертиго), бессонница, головная боль, сонливость; нечасто – нервозность, обморок;
  • органы чувств: нечасто – звон в ушах;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – боли в спине; нечасто – боли в области шеи;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд, сыпь на коже; нечасто – отек Квинке;
  • прочие реакции: часто – астеническое состояние; нечасто – периферические отеки.

Другие гипотензивные препараты усиливают действие Моксонидина-СЗ (наблюдается аддитивный эффект).

Не рекомендуется применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, так как последние могут уменьшать эффективность антигипертензивных средств.

Моксонидин-СЗ может усиливать терапевтическое действие этанола, транквилизаторов, снотворных и седативных препаратов и трициклических антидепрессантов.

У пациентов, которые получают лоразепам, Моксонидин-СЗ может умеренно улучшать когнитивные функции.

При одновременном применении с производными бензодиазепина возможно усиление их седативных свойств.

Поскольку моксонидин выводится путем канальцевой секреции, нельзя исключить вероятность его взаимодействия с другими средствами, экскретирующимися путем секреции в почечных канальцах.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного дромотропного и инотропного действия, а также увеличивают брадикардию.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • период лактации;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

  • болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • «перемежающаяся» хромота;
  • болезнь Рейно;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
  • цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
  • после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
  • хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
  • нарушения функции печени;
  • беременность.

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата.Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Моксонидин-СЗ применяют при артериальной гипертензии с целью снижения повышенного АД.

Абсолютные:

  • выраженные нарушения сердечного ритма;
  • СССУ (синдром слабости синусового узла);
  • AV(атриовентрикулярная)-блокада II–III степени;
  • значительное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 уд/мин в состоянии покоя);
  • хроническая и острая сердечная недостаточность (III и IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • тяжелая почечная недостаточность (включая пациентов на гемодиализе);
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственная непереносимость лактозы (так как в состав таблеток входит лактоза);
  • совместный прием с трициклическими антидепрессантами;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст старше 75 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам средства.

Относительные (таблетки Моксонидин-СЗ применяют с осторожностью):

  • нестабильная стенокардия, тяжелая ишемическая болезнь сердца или тяжелые заболевания коронарных сосудов (так как отсутствует достаточный опыт применения);
  • AV-блокада I степени (из-за риска развития брадикардии);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушения функции почек (КК>30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Моксонидин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно.

Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует.

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Таблетки Моксонидин-СЗ принимают внутрь, независимо от еды.

Как правило, начальная доза препарата составляет 0,2 мг один раз в сутки. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, а максимальная суточная – 0,6 мг (в два приема). Суточную дозу корректируют при необходимости и в зависимости от переносимости проводимого лечения.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести начальная суточная доза не должна превышать 0,2 мг. Если Моксонидин-СЗ переносится хорошо, и существует необходимость в более выраженном терапевтическом эффекте, дозу можно увеличить до максимальной – 0,4 мг.

Имеются отдельные сообщения о передозировке моксонидина без летального исхода, когда однократно применялись дозы препарата до 19,6 мг.

Симптомы интоксикации: выраженное снижение АД, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головная боль, повышенная утомляемость, седативный эффект, замедление ЧСС (частоты сердечных сокращений), рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, угнетение дыхания, астения, нарушение сознания.

Для моксонидина не существует специфического антидота. При выраженном снижении АД может потребоваться инъекционное введение допамина и жидкости для восстановления объема циркулирующей крови. Брадикардия купируется парентеральным введением атропина.

Возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов, которые могут устранять или уменьшать гипотензивные эффекты, вызванные передозировкой препарата. Гемодиализ малоэффективен.

Примерные цены на Моксонидин-СЗ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависят от дозировки и количества таблеток в упаковке:

  • дозировка 0,2 мг: 14 шт. в упаковке – 70–80 руб.; 28 шт. в упаковке – 150–160 руб.; 60 шт. в упаковке – 250–280 руб.; 90 шт. в упаковке – 400–410 руб.;
  • дозировка 0,3 мг, 28 шт. в упаковке – 140–150 руб.;
  • дозировка 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 110–120 руб.; 28 шт. в упаковке – 200–250 руб.; 60 шт. в упаковке – 380–420 руб.; 90 шт. в упаковке – 600–610 руб.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Если одновременно с Моксонидином-СЗ применяются бета-адреноблокаторы и их необходимо отменить, сначала отменяют именно бета-адреноблокаторы и только через несколько дней можно прекратить прием моксонидина.

На сегодня нет достоверных доказательств того, что при резкой отмене препарата повышается АД. Несмотря на это, лечение Моксонидином-СЗ рекомендуется прекращать постепенно, плавно снижая дозу в течение двух недель.

В период терапии не следует употреблять алкоголь.

На всем протяжении лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС и проводить электрокардиографию.

Влияние Моксонидина-СЗ на способность управлять автотранспортом и другой сложной техникой не изучалась. Учитывая вероятность возникновения таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, до установления индивидуальной реакции на препарат следует воздержаться от работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстрой реакции, либо соблюдать особую осторожность при их выполнении.

Аналоги

Аналогами Моксонидина-СЗ являются Моксонидин, Моксонидин Канон, Моксарел, Моксонитекс, Физиотенз, Тензотран и др.

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Международное непатентованное названиеТорговое название препаратаЦенаФорма выпускаПроизводитель
моксонидинМоксонидин69 руб.Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг, 14 штукРоссия
моксонидинМоксонидин116,14 руб.Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг, 14 штукРоссия
моксонидинФизиотенз232 руб.Таблетки 0,2 мг, 14 штукСША
моксонидинТензотран161 руб.Таблетки 0,2 мг, 14 штукИрландия
Моксонитекс174 руб.Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг, 14 штукШвейцария
рилменидинАльбарел778 руб.Таблетки 1 мг, 30 штукВенгрия

Поделитесь с друзьями!
Vk
Send
Klass